Робота, яка буде опублікована в науковому журналі «Nature Medicine», координувалась дослідниками лікарні Мемфіс (США) і дозволить запобігти бактерії «Mycobacterium tuberculosis» використовувати власні механізми резистентності проти цих нових антибіотиків.
Туберкульоз - одне з інфекційних захворювань з найвищою захворюваністю в усьому світі, за даними 2012 року - 8, 6 мільйонів випадків, і ця знахідка сприятиме розробці більш ефективних антибіотиків, змінюючи його хімічну структуру і таким чином уникаючи цього бактерії їх постійно відкидають або експортують за кордон.
Дослідники показали, що різниця в хімічній структурі антибіотиків може бути визначальною для їх активності, оскільки вона суттєво впливає, коли їх розпізнають чи не відпливають насоси (вигнання), які мають бактерії.
Конструкція цих препаратів отримана з природного антибіотику спектриноміцину шляхом хімічного синтезу, і їх називають спектринамідом. Ці нові антибіотики гальмують або інактивують синтез білкових молекул у бактеріях і, одночасно, перешкоджають появі резистентних штамів.
Для цього була врахована структура рибосоми, бактеріальної органели, до якої вони зв’язуються та інактивуються для здійснення своєї антибактеріальної дії. Найвидатнішими його характеристиками є майже ексклюзивна активність проти бактерій, що спричиняють туберкульоз (навіть проти штамів, які виробили стійкість до лікарських препаратів), низький рівень токсичності, який вони мають, та їх ефективність у стримуванні розвитку туберкульозу в Дослідні тварини
ДОСЛІДЖЕННЯ НАЧАЛО 20 РОКІВ
Дослідження розпочалося майже два десятиліття тому рукою Хосе Антоніо Аїнса з дослідницької групи Мікобактеріальної генетики Університету Сарагоси, коли розпочався новий напрямок роботи над розробкою антимікробних та механізмів резистентності.
У цих рамках Аїнса почала вивчати білки 'М. туберкульозом називають насоси витікання, які розпізнають антибіотики, що проникають в бактерію та виганяють їх за кордон, тим самим змушуючи антибіотики втрачати активність, і бактерії можуть стати стійкими до них.
ДОЗА, ПОТРІБНА ДЛЯ ВІДКЛЮЧЕННЯ БАКТЕРІЙ, ЗНИЖЕНО
Один з цих насосів, що називаються вихлопним потоком, під назвою Tap (Rv1258c), може транспортувати деякі нові спектринаміди, залежно від їх хімічної будови, і насправді він був використаний для вибору тих спектринамідів, які неможливо транспортувати, і, отже, вони активніші, що може зменшити дозу, необхідну для усунення бактерій.
Співпраця арагонських дослідників з Річардом Е. Лі з дитячої дослідної лікарні Сент-Джуд у Мемфісі відбулася до 2010 року, коли вони зустрілися в Бостоні на конгресі Американського товариства мікробіології.
У цій зустрічі Лі представив синтез спектринаміду і виявив, що деякі похідні дуже потужні для інгібування рибосоми. Однак вони ледь не мали активності проти бактерій. Аїнса виступив із дисертацією, для якої він створив мутант, який не виробляв насос вихлопного потоку (Rv1258c) і втратив здатність протистояти певним антибіотикам, таким як спектроміцин.
Оскільки спектриноміцин - це антибіотик, з якого синтезується спектринамід, співпраця між ними відразу виникла, щоб перевірити, чи може насос вихлопного потоку (Rv1258c) транспортувати менш активний спектринамід, як це було фактично продемонстровано.
Джерело: www.DiarioSalud.net
---objawy-leczenie.jpg)
