Salazopyrin ™ EN

1 таблетка кишковорозчинна форма містить 500 мг сульфасалазину.

Дія

Сульфасалазин має протизапальну, імунодепресивну та антибактеріальну дію. Застосовується для придушення запалення, особливо слизової оболонки кишечника, та для лікування активного ревматоїдного артриту. Механізм дії при запальних захворюваннях кишечника: протизапальний ефект місцево утвореного месалазину вважається основною дією сульфасалазину.Крім того, імунодепресивна активність була виявлена ​​в результаті пригнічення метаболізму лімфоцитів та гранулоцитів та пригнічення різних ферментативних систем усіма трьома сполуками (сульфасалазин, сульфапіридин, месалазин). Бактеріостатичний ефект сульфапіридину, що виробляється місцево в товстій кишці, також може мати клінічне значення. Препарат впливає як на аеробну, так і на анаеробну бактеріальну флору. Механізм дії при ревматоїдному артриті не встановлений. Після перорального прийому препарат частково всмоктується (приблизно у 20% введеної дози) у тонкому кишечнику, а потім зазнає ентерогепатичної циркуляції. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-6 годин, а зв'язування з білками становить приблизно 99%. Існують значні різниці між концентраціями лікарських засобів у сироватці крові. Існує помірна тенденція до накопичення сульфасалазину в організмі. Невеликий відсоток дози виводиться із сечею. Сульфасалазин розщеплюється бактеріями в просвіті товстої кишки на два основні метаболіти: сульфапіридин та месалазин (5-аміносаліцилова кислота). Сульфапіридин швидко всмоктується, частково метаболізується в печінці до неактивного ацетилсульфапіридину і переважно виводиться у незміненому вигляді із сечею. Неацетильований сульфапіридин частково зв’язується з білками сироватки крові, і максимальна концентрація в сироватці досягається через 12 год. Сульфапіридин виявляє певну тенденцію до накопичення; його більше не можна виявити в сироватці крові до 3 днів після відміни препарату. Ступінь ацетилювання сульфапіридину визначається генетично. Пацієнти з повільним ацетилюванням демонструють більш високий рівень вільного сульфапіридину в сироватці крові і тому мають більшу схильність до побічних ефектів. Мезалазин всмоктується меншою мірою. 15% дози виводиться із сечею. Основна частина введеної дози, 75%, залишається в просвіті товстої кишки і виводиться з калом у вигляді 5-аміносаліцилової кислоти.

Дозування

Усно. Ревматоїдний артрит. Дорослі: Дозування слід регулювати індивідуально. Рекомендована доза становить 1-3 г на добу. Найчастіше застосовувана доза - 2 таблетки. Два рази на день. Рекомендується починати лікування з менших доз і поступово збільшувати їх за схемою: 1-4 день: 1 таблетка. вранці по 2 таблетки ввечері; 5-8 день: 1 таблетка вранці по 2 таблетки ввечері; день 9 і наступний: 2 таблетки вранці по 2 таблетки ввечері. Якщо реакція пацієнта на лікування протягом 2-3 місяців є незадовільною, добову дозу сульфасалазину можна збільшити до максимум 3 г. У пацієнтів, у яких спостерігаються побічні реакції, дозу можна тимчасово зменшити. Запальні захворювання кишечника - гостра форма захворювання. Дорослі: тяжкі загострення захворювання: 2-4 таблетки 3-4 рази на день. Легкі та середні рецидиви: 2 таблиці 3-4 рази на день. Діти: 40-60 мг / кг т. Д. / Добу в 3-6 прийомів. Запальна хвороба кишечника - підтримуюче лікування. Дорослі: 2 таблетки 2-3 рази на день. Лікування цією дозою не слід переривати і слід продовжувати протягом тривалого часу за відсутності побічних ефектів. У разі загострення захворювання дозу збільшують до 2-4 таблеток. 3-4 рази на день. Діти: 20-30 мг / кг т / т на добу в 3-6 прийомів. Дозування слід індивідуально коригувати відповідно до клінічного стану, переносимості пацієнта та реакції на лікування. Рекомендується пацієнтам, які ніколи раніше не лікували сульфасалазином, поступово збільшувати дозу протягом декількох тижнів. Таблетки слід приймати під час їжі, ковтати цілими і не можна подрібнювати або ламати. Добову дозу слід розподілити рівномірно на розділені дози.

Показання

Ревматоїдний артрит, стійкий до лікування НПЗЗ. Запальні захворювання кишечника (наприклад, виразковий коліт, хвороба Крона).

Протипоказання

Підвищена чутливість до сульфаніламідів або саліцилатів, їх похідних та будь-якої допоміжної речовини. Гостра переривчаста порфірія, змішана порфірія. Непрохідність сечовивідних шляхів або кишечника. Не застосовувати дітям віком до 2 років.

Запобіжні заходи

З обережністю застосовувати пацієнтам: з важкою алергією та бронхіальною астмою, з дефіцитом G-6-PD (ризик гемолітичної анемії). Сульфасалазин не слід застосовувати пацієнтам із нирковою або печінковою недостатністю або порушеннями складу крові, якщо потенційна користь не перевищує ризик. При застосуванні дози 70 мг / кг маси тіла / добу рівні крові можуть досягати рівнів, які вважаються порогом токсичності (50 мкг / мл). Слід враховувати десенсибілізацію у пацієнтів з легкою гіперчутливістю. У разі виражених реакцій гіперчутливості прийом препарату слід припинити. За пацієнтами, у яких під час лікування розвивається інфекція, слід ретельно спостерігати. Повідомлялося про випадки серйозних інфекцій, пов'язаних із пригніченням кісткового мозку, включаючи випадки сепсису та пневмонії. Лікування слід припинити, якщо у пацієнта розвивається важка інфекція, а пацієнтам з історією повторних або хронічних інфекцій слід ретельно продумати необхідність лікування. Якщо є ознаки або симптоми ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу (наприклад, шкірний висип, ураження слизової оболонки або будь-які ознаки гіперчутливості), сульфасалазин слід припинити і ніколи не починати. Також повідомлялося про небезпечні для життя системні реакції гіперчутливості, такі як лікарський висип з еозинофілією та системні симптоми. Слід враховувати ранні ознаки гіперчутливості (лихоманка, лімфаденопатія, з висипом або без нього), а лікування, якщо необхідно, припинити.

Небажана активність

Дуже часто: розлад шлунку, нудота. Поширені: лейкопенія, втрата апетиту, головний біль та запаморочення, дисгевзія, шум у вухах, кашель, біль у животі, метеоризм, діарея, блювота, геморагічний діатез, свербіж, артралгія, протеїнурія, лихоманка. Нечасто: тромбоцитопенія, депресія, задишка, жовтяниця, алопеція, кропив'янка, набряки обличчя, підвищення рівня печінкових ферментів. Рідко: зміни нігтів. Дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Невідомо: асептичний менінгіт, псевдомембранозний коліт, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична, гемолітична та мегалобластна анемія, макроцитоз, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, дефіцит фолатів, енцефалопатія, перикардитна невропатія, перикардит, перикардит серцеві захворювання, блідість, фіброзуючий альвеоліт, інтерстиціальна хвороба легенів, еозинофільна інфільтрація, болі в ротоглотці, погіршення виразкового коліту, панкреатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, гепатит, холестатичний гепатит, холестаз, висип індукована лікарськими засобами еозинофілія та системні симптоми, ангіоневротичний набряк, токсичний гнійничковий дерматит, еритема, висип, ексфоліативний дерматит, плоский лишай, світлочутливість, системний червоний вовчак, синдром Шегрена, нефротичний синдром, інтерстиціальний застій ниркові кровотечі, кристали в сечі, гематурія, нефролітіаз, минуща олігоспермія, жовте забарвлення шкіри та рідин в організмі, індукція аутоантитіл.

Вагітність і лактація

Препарат можна застосовувати під час вагітності лише за крайньої необхідності. Ризик заподіяння шкоди плоду при застосуванні сульфасалазину під час вагітності вважається низьким. Пероральний прийом сульфасалазину пригнічує всмоктування та метаболізм фолієвої кислоти, що може призвести до її дефіциту. Сульфасалазин переходить у грудне молоко, але кількість препарату в грудному молоці не повинно становити ризик для здорової дитини. Обережність показана недоношеним та новонародженим із фізіологічною жовтяницею. Препарат зменшує кількість і рухливість сперматозоїдів, що може впливати на фертильність. Цей ефект, як правило, є оборотним після припинення лікування.

Коментарі

Під час використання цього препарату слід вживати достатню кількість рідини, оскільки сульфасалазин може спричинити кристали в сечі та утворення каменів у нирках. Під час лікування слід контролювати показники крові та функції печінки перед початком лікування та кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування. Періодичні огляди слід проводити кожні 4 тижні протягом наступних 3 місяців, після чого кожні 3 місяці перевіряти аналіз крові та функції печінки. Перед початком лікування слід регулярно контролювати функцію нирок. Зміни в картині крові (наприклад, макроцитоз та панцитопенія), які можуть бути пов'язані з дефіцитом фолатів, можуть бути нормалізовані введенням фолієвої кислоти (лейковорину). Під час використання препарату можна отримати хибно вище фактичної концентрації норметанефрину в сечі, виміряної методом рідинної хроматографії.

Взаємодія

Зниження всмоктування дигоксину може спостерігатися при одночасному застосуванні сульфасалазину. Дефіцит фолієвої кислоти може виникнути, оскільки сульфасалазин пригнічує його всмоктування. Рифампіцин знижує плазмову концентрацію сульфапіридину (одного з метаболітів сульфасалазину) - можливо, пов'язаного з ефектом рифампіцину, що викликає печінковий фермент. Одночасне пероральне введення сульфасалазину та меркаптопурину або азатіопурину може призвести до пригнічення кісткового мозку та лейкопенії. Сульфасалазин пригнічує тіопурин метилтрансферазу, яка бере участь у метаболізмі меркаптопурину.

Ціна

Salazopyrin ™ EN, ціна 100% 56,94 злотих

Препарат містить речовину: сульфасалазин