Wellbutrin XR

1 таблетка порошок модифіковане вивільнення містить 150 мг або 300 мг бупропіону гідрохлориду.

Дія

Антидепресант. Селективний інгібітор поглинання нейронами катехоламінів (норадреналіну та дофаміну). Він має мінімальний вплив на поглинання індолеамінів (серотоніну). Це не пригнічує активність МАО. Механізм дії при лікуванні депресії невідомий, і, ймовірно, пов'язаний з норадренергічним та / або дофамінергічним механізмом. Після перорального прийому 300 мг бупропіону гідрохлориду у вигляді табл. o мод. Після вивільнення пікові рівні крові досягаються приблизно через 5 годин. Абсолютна біодоступність невідома, дані про екскрецію з сечею свідчать про те, що принаймні 87% дози всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Він інтенсивно метаболізується в організмі. Три основні метаболіти (гідроксибупропіон та ізомери аміноалкоголю треогідробупропіон та еритрогідробупропіон) виявляють фармакологічну активність. Потім активні метаболіти метаболізуються до неактивних форм і виводяться із сечею. Бупропіон, гідроксибупропіон та треогідробупропіон помірно зв’язуються з білками (84%, 77%, 42% відповідно). Дослідження in vitro показують, що бупропіон метаболізується до свого активного метаболіту, гідроксибупропіону, переважно за допомогою ізоферменту CYP2B6, тоді як CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 беруть участь у метаболізмі меншою мірою. Бупропіон та гідроксибупропіон є інгібіторами ізоферменту CYP2D6. Бупропіон виводиться переважно у вигляді метаболітів: 87% із сечею та 10% із калом, лише 0,5% бупропіону виводиться у незміненому вигляді. Середній T0,5 у фазі елімінації бупропіону та гідроксибупропіону становить приблизно 20 год., Треогідробупропіону - 37 год., Еритрогідробупропіону - 33 год.

Дозування

Усно. Дорослі: Рекомендована початкова доза становить 150 мг один раз на день. В ході клінічних випробувань оптимальна доза не встановлена. Якщо після 4 тижнів лікування 150 мг поліпшення не спостерігається, дозу можна збільшити до 300 мг один раз на день. Між послідовними дозами повинен бути інтервал у 24 години. Вплив препарату спостерігався через 14 днів після початку лікування; повний антидепресантний ефект може проявитися лише через кілька тижнів лікування. Пацієнтів з депресією слід лікувати щонайменше 6 місяців. Частоту безсоння, спричиненого лікарськими засобами, можна зменшити, уникаючи прийому препарату перед засипанням (пам’ятайте, що між дозами повинен бути інтервал не менше 24 годин). При переході від лікування пацієнтам, які отримують таблетки з пролонгованим вивільненням бупропіону, слід по можливості давати однакову загальну добову дозу. Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів з легкою або середньою печінковою недостатністю та у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендована доза становить 150 мг один раз на день. Препарат не призначений для застосування дітям та підліткам до 18 років. Безпека та ефективність застосування у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Ефективність у пацієнтів літнього віку чітко не встановлена. У клінічному дослідженні застосовували ту саму дозу, що і для дорослих пацієнтів.Більшу чутливість у деяких пацієнтів літнього віку не можна виключити. Спосіб дарування. Таблетки слід ковтати цілими, а не розбивати, подрібнювати або розжовувати. Препарат можна використовувати незалежно від прийому їжі. Припинення лікування. Хоча реакцій відміни не очікується, слід розглядати поступове зменшення дози. Бупропіон є селективним інгібітором зворотного захоплення нейронами катехоламінів, і не можна виключати ефекту відскоку або реакції відміни.

Показання

Лікування основних депресивних епізодів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до бупропіону або будь-якої з допоміжних речовин. Застосування інших препаратів, що містять бупропіон, оскільки виникнення судом залежить від дози та для уникнення передозування. Поточний випадок або історія судом. Діагностуються пухлини ЦНС. Сильний цироз печінки. Поточна або минула історія булімії або нервової анорексії. Одночасне застосування інгібіторів МАО; препарат можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після закінчення лікування незворотними інгібіторами МАО, у випадку оборотних інгібіторів МАО достатньо періоду в 24 години. Препарат протипоказаний пацієнтам, які раптово припиняють прийом алкоголю або інших препаратів у будь-який час протягом лікування відміна препарату пов’язана з ризиком судом (особливо бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних засобів).

Запобіжні заходи

Через підвищений ризик нападів слід дотримуватися особливої ​​обережності пацієнтам з одним або кількома факторами, які схильні до зниження порогу судом. У всіх пацієнтів слід оцінити схильні фактори, включаючи: одночасне застосування інших препаратів, що знижують судомний поріг (наприклад, антипсихотиків, антидепресантів, антималярійних препаратів, трамадолу, теофіліну, системних стероїдів, хінолонів та седативних антигістамінних препаратів). , алкогольна залежність, травма голови в анамнезі, діабет, який лікується гіпоглікемічними препаратами або інсуліном, вживання препаратів, що стимулюють або знижують апетит. Лікування препаратом слід припинити і не рекомендується пацієнтам, у яких під час терапії виникали судоми. Депресія пов'язана з підвищеним ризиком думок про самогубство, самопошкодження та самогубства. Цей ризик зберігається до настання чіткої ремісії. Слід уважно спостерігати за пацієнтом, поки не настане поліпшення стану та на ранніх етапах одужання (підвищений ризик суїциду). У пацієнтів із суїцидом в анамнезі або у тих, хто виявляє значний ступінь суїцидальних намірів до початку терапії, підвищується ризик суїцидальних думок або спроб самогубства, і їх слід ретельно контролювати під час лікування (особливо на ранній фазі або після зміни дози). контролю, особливо у пацієнтів віком до 25 років. Слід розглянути можливість модифікації схеми лікування, включаючи припинення лікування, у пацієнтів, у яких спостерігається посилення суїцидальних намірів / поведінки, особливо якщо ці симптоми виражені, раптово проявляються або ще відсутні. Важкі депресивні епізоди можуть бути початковим симптомом біполярного розладу. Зазвичай вважається (хоча це не випливає з контрольованих досліджень), що лікування такого епізоду лише антидепресантами може збільшити ймовірність змішаного / маніакального епізоду у пацієнтів із ризиком розвитку біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом пацієнтів слід пройти адекватний обстеження, щоб визначити ризик розвитку біполярного розладу; таке обстеження повинно включати детальну психіатричну історію, включаючи сімейну історію суїциду, біполярного розладу та депресії. Бупропіон має низький потенціал звикання. Електросудомну терапію слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно отримували бупропіон через обмежений клінічний досвід. Лікування препаратом слід негайно припинити, якщо під час прийому препарату у пацієнта з’являються симптоми гіперчутливості. Симптоми також можуть розвинутися або повернутися після припинення лікування; відповідне симптоматичне лікування необхідно продовжувати протягом відповідного періоду часу (принаймні 1 тиждень). Слід бути обережними у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (клінічний досвід обмежений). Препарат відносно добре переносився в дослідженнях щодо відмови від куріння у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Через ризик гіпертонії на початку лікування слід визначати початковий артеріальний тиск, а потім ретельно контролювати його, особливо у пацієнтів із раніше існуючою гіпертензією. Слід розглянути можливість припинення лікування препаратом, якщо спостерігається клінічно значуще підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування бупропіону та нікотинової трансдермальної системи може призвести до підвищення артеріального тиску. Препарат не призначений для застосування дітям та підліткам віком до 18 років - безпека та ефективність препарату в цій віковій групі не встановлені. У дітей та підлітків лікування антидепресантами пов'язане з ризиком суїцидальних намірів та поведінки у дітей та підлітків з важкою депресією та іншими психічними розладами. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості. За пацієнтами з печінковою недостатністю та пацієнтами з нирковою недостатністю слід ретельно стежити за можливими побічними ефектами (наприклад, безсонням, сухістю у роті, судомами), які можуть свідчити про високий рівень препарату або його метаболітів в організмі. Ефективність у пацієнтів літнього віку чітко не встановлена. Більшу чутливість у деяких пацієнтів літнього віку не можна виключити. Препарат призначений лише для перорального застосування. Повідомлялося про інгаляцію подрібнених таблеток або проковтування відновленого бупропіону у вигляді ін’єкції, що може призвести до швидкого вивільнення та швидшого всмоктування та потенційної передозування. Повідомлялося про напади та / або смерті після інтраназальної або парентеральної ін’єкції бупропіону.

Небажана активність

Дуже часто: безсоння, головний біль, сухість у роті, шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота). Поширені: збудження, занепокоєння, тремор, запаморочення, дисгевзія, порушення зору, шум у вухах, підвищення артеріального тиску (в деяких випадках сильне), почервоніння шкіри, біль у животі, запор, втрата апетиту, висип, свербіж, пітливість, лихоманка , біль у грудях, слабкість, реакції гіперчутливості, такі як кропив'янка. Нечасто: депресія, сплутаність свідомості, порушення концентрації уваги, тахікардія, втрата ваги. Рідко: судоми (найчастіше генералізовані тоніко-клонічні дози, які в деяких випадках можуть спричинити плутанину після інсульту або погіршення пам’яті). Дуже рідко: агресія, ворожість, дратівливість, тривожність, галюцинації, ненормальні сни, включаючи нічні кошмари, знеособлення, марення, параноїчні думки, дистонія, атаксія, паркінсонізм, порушення координації, порушення пам’яті, парестезія, синкопа, серцебиття, вазодилатація, Ортостатична гіпотензія, посмикування м’язів, підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит, збільшення частоти сечовипускання та / або затримка сечі, нетримання сечі, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, загострення псоріазу, більш важкі реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк , задишка, бронхоспазм, анафілактичний шок; Також повідомлялося про суглобові болі, болі в м’язах та лихоманку, а також висип та інші симптоми, що свідчать про уповільнену реакцію гіперчутливості (ці симптоми можуть нагадувати сироваткову хворобу). Невідомо: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпонатріємія, суїцидальні наміри та суїцидальна поведінка.

Вагітність і лактація

Препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки клінічний стан пацієнтки не вимагає лікування бупропіоном і не існує альтернативного лікування. Бупропіон та його метаболіти виводяться з грудним молоком. Потрібно прийняти рішення або припинити грудне вигодовування, або припинити терапію бупропіоном, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для новонародженого / немовляти та переваги терапії для матері. Репродуктивні дослідження на щурах не показали зниження фертильності.

Коментарі

Завдяки своїй амфетаміноподібній структурі, бупропіон перешкоджає проведенню деяких швидких аналізів на сечі, що може призвести до хибнопозитивних результатів, особливо щодо амфетамінів. Позитивний результат повинен бути підтверджений більш конкретним методом. Бупропіон може впливати на здатність виконувати діяльність, що вимагає судження або психомоторної діяльності. Пацієнтам слід бути особливо обережними перед керуванням автотранспортом та переконатися, що їх діяльність не зазнає негативних наслідків.

Взаємодія

Одночасне застосування інгібіторів МАО протипоказано; препарат можна використовувати не раніше ніж через 14 днів після закінчення лікування незворотними інгібіторами МАО, у випадку оборотних інгібіторів МАО достатньо періоду в 24 години. від CYP2D6. Одночасне застосування бупропіону гідрохлориду та дезіпраміну у здорових добровольців, що перенесли швидкий метаболізм CYP2D6, призвело до значного (у 2–5-кратному) збільшення Cmax та AUC дезипраміну. Інгібування CYP2D6 зберігалося принаймні протягом 7 днів після введення останньої дози бупропіону. Одночасне застосування препаратів з вузьким терапевтичним індексом, які в основному метаболізуються CYP2D6, слід розпочинати з найменших доз цих препаратів. Ці ліки включають певні антидепресанти (наприклад, дезипрамін, іміпрамін), антипсихотичні засоби (наприклад, рисперидон, тіоридазин), бета-блокатори (наприклад, метопролол), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та антиаритмічні засоби класу 1С (наприклад, пропафенон) , флекаїнід). При додаванні препарату до лікування пацієнта, який вже застосовує такі препарати, слід враховувати необхідність зменшення їх доз; у таких випадках очікувана користь лікування препаратом повинна бути ретельно зважена з потенційними ризиками. Препарати, ефективність яких залежить від метаболічної активації через CYP2D6 (наприклад, тамоксифен), можуть бути менш ефективними при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2D6, такими як бупропіон. В одному дослідженні бупропіон підвищував Cmax та AUC циталопраму відповідно на 30 та 40% (хоча циталопрам (СІЗЗС) не метаболізується переважно CYP2D6). Одночасне застосування дигоксину з бупропіоном може призвести до зниження рівня дигоксину у пацієнта. Лікарі повинні знати, що рівень дигоксину може зростати після припинення прийому бупропіону, і що пацієнти повинні контролюватися на предмет інтоксикації дигоксином. Одночасне застосування бупропіону з препаратами, що впливають на ізофермент CYP2B6 (наприклад, субстрати CYP2B6: циклофосфамід, іфосфамід та інгібітори CYP2B6, наприклад орфенадрин, тиклопідин, клопідогрель), може збільшити концентрацію бупропіону в плазмі та зменшити концентрацію активного метаболіту гідроксибу; клінічні наслідки цієї взаємодії невідомі. Слід бути обережними, застосовуючи бупропіон одночасно з препаратами, що індукують метаболічні процеси (наприклад, карбамазепін, фенітоїн, ритонавір, ефавіренц) або інгібують метаболізм (наприклад, вальпроат). Пацієнтам, які приймають ритонавір або ефавіренц, можуть знадобитися підвищені дози бупропіону, але максимальна рекомендована доза не повинна перевищуватися. Особливої ​​обережності слід дотримуватися при застосуванні препарату у пацієнтів, які отримують леводопу або амантадин (обмежені клінічні дані свідчать про більшу частоту побічних ефектів, наприклад нудоти, блювоти та психічних симптомів). Під час лікування бупропіоном слід уникати або мінімізувати вживання алкоголю. Фармакокінетичні дослідження не проводились для введення бупропіону одночасно з бензодіазепінами. Аналіз метаболічних шляхів in vitro не викликає занепокоєння щодо виникнення взаємодій між цими речовинами. Після одночасного прийому бупропіону та діазепаму здоровим добровольцям спостерігався менш заспокійливий ефект, ніж при застосуванні діазепаму окремо. Застосування комбінації бупропіону та антидепресантів (крім дезипраміну та циталопраму), бензодіазепінів (крім діазепаму) або нейролептиків систематично не оцінювалось. Також існує обмежений клінічний досвід одночасного застосування бупропіону зі звіробоєм. Одночасне застосування препарату та трансдермальної терапевтичної системи нікотину може підвищити артеріальний тиск.

Ціна

Wellbutrin XR, ціна 100% 243,36 злотих

Препарат містить речовину: Бупропіон гідрохлорид