Валсартан Крка

1 таблетка порошок містить 80 мг або 160 мг валсартану. Таблетки містять лактозу.

Дія

Валсартан є активним, потужним та специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II. Він діє селективно на підтип рецептора AT1, блокуючи ефекти ангіотензину II. Він не виявляє активності агоністів рецепторів AT1, а також не є інгібітором ферменту, що перетворює ангіотензин (кініназу II) - ферменту, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і розкладає брадикінін. Валсартан не зв'язується та не блокує інші рецептори гормонів та іонні канали, які беруть участь у регуляції серцево-судинної функції. Початок антигіпертензивного ефекту - протягом 2 годин, максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин і зберігається протягом 24 годин. Біодоступність становить 23%. Він сильно зв’язується з білками плазми (94-97%), головним чином з альбуміном. В основному він виводиться у незміненому вигляді з жовчю (83%) та сечею (13%), і незначною мірою метаболізується до фармакологічно неактивного метаболіту гідрокси. Т0,5 - це 6 годин.

Дозування

Усно. Дорослі. Гіпертонія. Рекомендована доза становить 80 мг один раз на день. Антигіпертензивний ефект помітний протягом 2 тижнів, а повний ефект досягається протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів, у яких артеріальний тиск не контролюється належним чином, дозу можна збільшити до 160 мг, максимум до 320 мг. Препарат можна застосовувати одночасно з іншими антигіпертензивними препаратами. Додавання сечогінного, такого як гідрохлоротіазид, у цих пацієнтів ще більше знизить артеріальний тиск. Недавній інфаркт міокарда. У клінічно стабільних пацієнтів лікування можна розпочати вже через 12 годин після інфаркту міокарда, початкова доза становить 20 мг двічі на день, потім дозу слід поступово збільшувати протягом декількох тижнів до 40 мг, 80 мг та 160 мг двічі на день. Максимальна цільова доза - 160 мг двічі на день. Як правило, рекомендується вводити 80 мг двічі на день протягом 2 тижнів після початку лікування, а максимальну цільову дозу 160 мг двічі на день слід вводити протягом 3 місяців, виходячи із переносимості пацієнта. Якщо виникає симптоматична гіпотензія або порушення функції нирок, слід розглянути можливість зменшення дози. Валсартан можна застосовувати пацієнтам, які приймають інші ліки для лікування інфаркту міокарда, такі як тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори, статини та діуретики. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ не рекомендується. Оцінка стану пацієнтів після ІМ завжди повинна включати оцінку функції нирок. Серцева недостатність. Рекомендована початкова доза становить 40 мг двічі на день. Підвищення дози до 80 мг та 160 мг двічі на день слід проводити з інтервалом не менше двох тижнів до найвищої дози, як переноситься пацієнтом. Слід розглянути можливість зменшення дози, якщо одночасно застосовується діуретик. Максимальна добова доза, використана в клінічних випробуваннях, становила 320 мг валсартану в розділених дозах. Валсартан можна застосовувати для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінована терапія (валсартан, інгібітор АПФ та бета-блокатор) не рекомендується. Оцінка стану пацієнтів із серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінку функції нирок. Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня без холестазу максимальна доза становить 80 мг на добу. У дорослих пацієнтів з кліренсом креатиніну> 10 мл / хв та у літніх людей корекція дози не потрібна. Діти та молодь. Гіпертонія. Діти 6-18 років: близько 30 мл / хв. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію в крові. У дітей та підлітків з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня дози не повинні перевищувати 80 мг. Таблетки слід приймати з їжею або без їжі, запиваючи водою.

Показання

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих та гіпертонії у дітей та підлітків у віці від 6 до 18 років. Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після недавнього (від 12 год до 10 днів) інфаркту міокарда. Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори АПФ, або в комбінації з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати бета-адреноблокатори.

Протипоказання

Підвищена чутливість до валсартану або будь-якої з допоміжних речовин. Важкі порушення функції печінки, жовчний цироз та холестаз. II і III триместри вагітності. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину (включаючи валсартан) або інгібіторів АПФ та аліскірену пацієнтам із цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ 2).

Запобіжні заходи

Через відсутність досвіду безпеки слід дотримуватися обережності пацієнтам з кліренсом креатиніну <10 мл / хв та пацієнтам, які перебувають на діалізі. У рідкісних випадках на початку лікування препаратом у пацієнтів з гіпонатріємією та / або дегідратацією, наприклад через прийом високих доз діуретиків, може виникнути симптоматична гіпотензія. Перед початком лікування слід виправити виснаження натрію та / або об'єм крові, наприклад, зменшивши дозу діуретику. Безпека препарату не встановлена ​​у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом однієї функціонуючої нирки. Короткочасне введення валсартану пацієнтам із нирково-судинною гіпертензією, вторинною внаслідок одностороннього стенозу ниркової артерії, не призвело до значних змін у нирковій гемодинаміці, креатиніні крові або азоті сечовини крові. Однак, оскільки інші препарати, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, можуть збільшувати вміст сечовини та креатиніну в сироватці крові у пацієнтів з одностороннім стенозом ниркової артерії, рекомендується регулярний контроль функції нирок. Немає досвіду щодо безпеки препарату у пацієнтів, яким нещодавно пересадили нирку. Його не можна застосовувати пацієнтам із первинним альдостеронізмом. З особливою обережністю застосовувати пацієнтам, які страждають на аортальний або мітральний стеноз або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію. З обережністю застосовувати пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня без холестазу. Пацієнтам після недавнього інфаркту міокарда не рекомендується одночасне застосування валсартану та каптоприлу - комбіноване застосування збільшує ризик побічних ефектів порівняно з монотерапією. Слід бути обережними, починаючи лікування хворих після інфаркту міокарда. Оцінка стану пацієнтів після ІМ завжди повинна включати оцінку функції нирок. Застосування препарату у пацієнтів після серцевого нападу зазвичай знижує артеріальний тиск, але відміна препарату зазвичай не потрібна. У пацієнтів із серцевою недостатністю одночасне застосування інгібітора АПФ, бета-адреноблокаторів та валсартану збільшує ризик побічних ефектів за відсутності клінічної користі, тому комбінована терапія не рекомендується. Слід з обережністю розпочинати терапію пацієнтам із серцевою недостатністю. Застосування препарату у пацієнтів із серцевою недостатністю зазвичай призводить до зниження артеріального тиску, але відміна препарату через триваючу симптоматичну гіпотензію зазвичай не є необхідною. У пацієнтів, функція нирок яких може залежати від активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон (наприклад, пацієнти з важкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ асоціюється з олігурією та / або прогресуючою азотемією, а в рідкісних випадках - з гострою нирковою недостатністю. захворювання нирок та / або смерть; Не можна виключати, що застосування валсартану може бути пов'язане з порушенням функції нирок. Лікування препаратом слід негайно припинити у пацієнтів, у яких розвивається набряк Квінке, і не слід повторно застосовувати у цих пацієнтів. Через ризик гіпотонії, синкопе, гіперкаліємії та ниркової дисфункції (включаючи гостру ниркову недостатність) подвійне блокування РАА не рекомендується (наприклад, поєднанням антагоніста рецептора ангіотензину II з інгібітором АПФ або аліскіреном); якщо використання подвійного замка RAA є абсолютно необхідним, це слід проводити лише під контролем спеціаліста. Антагоністи рецепторів ангіотензину II та інгібітори АПФ не слід застосовувати одночасно пацієнтам із діабетичною нефропатією. Під час лікування валсартаном слід ретельно контролювати функцію нирок та вміст калію в сироватці крові. Це особливо важливо при станах, які можуть погіршити роботу нирок (лихоманка, зневоднення). Клінічний досвід застосування валсартану дітям та підліткам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня обмежений. Валсартан не рекомендується застосовувати дітям та підліткам з кліренсом креатиніну <30 мл / хв та тим, хто перебуває на діалізі. Безпека та ефективність валсартану у дітей віком до 6 років не встановлені. Застосування валсартану дітям та підліткам <18 років із серцевою недостатністю та після недавнього інфаркту міокарда не рекомендується. Через вміст лактози препарат не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Небажана активність

Гіпертонія. Нечасто: запаморочення, кашель, біль у животі, втома. Невідомо: знижений гемоглобін, знижений гематокрит, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіперчутливість (включаючи сироваткову хворобу), гіперкаліємія, гіпонатріємія, васкуліт, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну в крові, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж, міалгія , ниркова недостатність та порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну в крові. Діти. За винятком поодиноких шлунково-кишкових розладів (біль у животі, нудота, блювота) та запаморочення, істотних відмінностей у типі, частоті та тяжкості побічних реакцій між профілем безпеки у дітей віком від 6 до 18 років та дорослого населення не було. Протягом одного року терапії не спостерігалось впливу препарату на нейрокогнітивні функції та розвиток дітей у віці від 6 до 16 років. Одне дослідження повідомило про 2 смерті та поодинокі випадки значного збільшення рівня печінкових трансаміназ.Ці події відбулись у популяції пацієнтів зі значними супутніми захворюваннями. Причинного зв'язку з лікуванням валсартаном не встановлено. Гіперкаліємія частіше спостерігалася у дітей та підлітків у віці від 6 до 18 років із супутніми хронічними захворюваннями нирок. Постінфаркт міокарда та / або серцева недостатність. Часті: запаморочення, постуральне запаморочення, гіпотонія, ортостатична гіпотензія, ниркова недостатність та ниркова дисфункція. Нечасто: гіперкаліємія, синкопе, головний біль, запаморочення, серцева недостатність, кашель, нудота, діарея, набряк Квінке, гостра ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну в крові, астенія, втома. Невідомо: тромбоцитопенія, гіперчутливість (включаючи сироваткову хворобу), гіпонатріємія, васкуліт, підвищення ферментів печінки, висип, свербіж, біль у м'язах, підвищення рівня азоту сечовини в крові.

Вагітність і лактація

Не рекомендується застосовувати антагоністи рецепторів ангіотензину II протягом першого триместру вагітності (ризик тератогенних ефектів). Застосування у другому та третьому триместрі вагітності протипоказане. Антагоністи рецепторів ангіотензину II, що вводяться у ІІ та ІІІ триместрах вагітності, токсичні для розвитку плода (погіршення функції нирок, олігогідрамніон, затримка окостеніння черепа) та новонародженого (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія) - якщо вплив препарату відбувся з другого триместру вагітність, рекомендується ультразвукове дослідження черепа та нирок плода; дітей, матері яких приймали препарат під час вагітності, слід ретельно контролювати на предмет гіпотонії. Застосування валсартану під час годування груддю не рекомендується.

Коментарі

Під час керування транспортними засобами або експлуатації машин слід враховувати, що можуть виникати запаморочення або втому.

Взаємодія

Подвійна блокада системи RAA, наприклад, використання антагоніста рецептора ангіотензину II з інгібітором АПФ або аліскірену збільшує частоту гіпотонії, гіперкаліємії та ниркової дисфункції порівняно із застосуванням лише антагоніста RAA - ця комбінація не рекомендується; якщо така комбінація необхідна, вона повинна проходити під наглядом спеціаліста, включаючи ретельний контроль функції нирок, рівня електролітів та артеріального тиску. Антагоністи рецепторів ангіотензину II та інгібітори АПФ не повинні застосовуватися одночасно пацієнтам із діабетичною нефропатією. Застосування валсартану з аліскіреном протипоказано пацієнтам із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ2). Під час одночасного прийому інгібіторів АПФ спостерігалося оборотне підвищення рівня літію та токсичності в сироватці крові. Не рекомендується одночасне застосування валсартану та літію. Якщо така комбінована терапія виявляється необхідною, слід ретельно контролювати рівень літію в крові. Рекомендується моніторинг рівня калію в плазмі, якщо необхідно одночасне застосування валсартану та препаратів, що впливають на рівень калію: калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, або інші речовини, які можуть підвищити рівень калію в крові. При одночасному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II з НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота> 3 г / добу та неселективні НПЗЗ) може спостерігатися послаблення антигіпертензивного ефекту. Більше того, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II та НПЗЗ може збільшити ризик погіршення функції нирок та гіперкаліємії. Тому рекомендується контролювати функцію нирок на початку лікування та пацієнта адекватно зволожувати. Валсартан є субстратом печінкового транспортного засобу OATP1B1 / OATP1B3 та печінкового відтоку MRP2. Одночасне застосування інгібіторів носія, що всмоктується (наприклад, рифампіцину, циклоспорину) або носія, що витікає (наприклад, ритонавіру), може посилити вплив валсартану в організмі. Слід бути обережним, починаючи та закінчуючи супутнє лікування такими препаратами. У дослідженнях взаємодії лікарських засобів з валсартаном клінічно значущих взаємодій з циметидином, варфарином, фуросемідом, дигоксином, атенололом, індометацином, гідрохлоротіазидом, амлодипіном та глібенкламідом не виявлено. При гіпертонії у дітей та підлітків, у яких ниркова недостатність є поширеною, рекомендується обережність при одночасному застосуванні валсартану та інших речовин, що інгібують систему ренін-ангіотензин-альдостерон, що може спричинити гіперкаліємію; слід ретельно контролювати роботу нирок та рівень калію в крові.

Ціна

Валсартан Крка, ціна 100% 26,86 злотих

Препарат містить речовину: валсартан